El tamoxifeno actúa como antiestrógeno (inhibe los efectos de los estrógenos), previniendo la unión del estrógeno al receptor estrogénico. Muestra un espectro complejo como antagonista estrogénico y efectos farmacológicos similares a los agonistas de los estrógenos en diferentes tejidos.
Los estrógenos son hormonas sexuales femeninas que se unen a las células de ciertos tejidos, como la mama, e influyen en su crecimiento y replicación. Como resultado, algunos cánceres de mama crecerán más rápido en presencia de estrógenos. El tamoxifeno, al bloquear la acción de los estrógenos, evita el crecimiento del cáncer.
El tamoxifeno está indicado para el tratamiento del cáncer de mama.