El ezetimibe es el primer miembro de una nueva clase de fármacos que inhiben en forma selectiva la absorción del colesterol de la dieta y de la bilis sin afectar la absorción de triglicéridos o de vitaminas liposolubles. Inhibe un tipo de receptores celulares del intestino delgado (duodeno) y bloquea la absorción del colesterol a nivel intestinal.
Se usa para reducir el colesterol total y el colesterol asociado con lipoproteínas de baja densidad (LDLc).
